டி -512: பார்கின்சனின் ஒரு சாத்தியமான டோபமைன் அகோனிஸ்ட்

ஆரம்பத்தில் இருந்து பார்கின்சன் நோய் தாக்குகிறது என்று ஒரு புலனாய்வு மருந்து

பாசிசனின் நோய் அறிகுறிகள், குறிப்பாக ஆரம்ப கட்டங்களில் சிகிச்சையளிப்பதற்கு பொதுவாக டெய்சமைன் அகோனிஸ்டுகள் ரெசிப்பி (ராபினிலைல்) மற்றும் மீரபெக்ஸ் (ப்ராமிபெக்ஸ்) போன்ற மருந்துகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

டோபமைன் அகோனிஸ்டுகள் பொதுவாக நரம்பியல் நிபுணர்களால் ஒரு நபர் லெவோடோபாவின் மருந்தைத் தொடங்குவதற்கு முன் எடுத்துக்கொள்ளும் நேரத்தை நீட்டிக்க ஒரு வழிமுறையாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறார்கள்.

லேவோடொபா பார்கின்சனின் மிகச் சிறந்த மருந்து ஆகும், ஆனால் அதன் செயல்திறன் நீண்ட காலமாக மருந்துகளில் உள்ளது.

மோட்டார் அறிகுறிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் லெவோடோபாவை விட குறைவாக இருப்பதுடன், டோபமைன் அகோனிஸ்டுகள் நோயை மெதுவாக குறைப்பதில்லை.

இந்த குறைபாடுகள் ஆராய்ச்சியாளர்கள் D-512 எனப்படும் புதிய டோபமைன் அகோனிஸ்ட்டை உருவாக்கும் ஆராய்ச்சியாளர்களைத் தூண்டிவிட்டன, இது மோட்டார் அறிகுறிகளை நிர்வகிப்பதில் மற்ற டோபமைன் அகோனிஸ்டுகளுக்கு மேலானது மட்டுமல்ல, ஏற்கனவே நரம்பு உயிரணுக்களைப் பாதுகாக்கும், ஒரு நபர் நோய்க்கான பிரேக்குகளை (ஒரு குறிப்பிடத்தக்க சாதனையை).

D-512 ஆராய்ச்சி ஆரம்ப கட்டங்களில் தான் என்பதை புரிந்து கொள்ள வேண்டியது அவசியம். உண்மையில், அது விலங்குகளில் மட்டுமே ஆய்வு செய்யப்படுகிறது. இன்னும், தொடக்கத்தில் இருந்து பார்கின்சன் நோய் போரிடும் ஒரு மருந்து கண்டுபிடிப்பதில் இது ஒரு நல்ல முதல் படியாகும்.

டி -512 கண்ணோட்டம்

பார்கின்சன் நோயானது மூளையின் மண்டலத்தில் உள்ள டோப்பமைன் உற்பத்தி நரம்பு செல்களை இழக்கச் செய்கிறது.

டோபமைன் ஒரு மூளை இரசாயன (ஒரு நரம்பியணைமாற்றி என்று அழைக்கப்படுகிறது) உடலுக்கு நகர்த்துவதற்கு தேவைப்படுகிறது என்பதால், இந்த இழப்பில் இருந்து மோட்டார் (இயக்கம் சார்ந்த) அறிகுறிகள் தோன்றும்.

பார்கின்சன் நோய் தொடர்புடைய மோட்டார் அறிகுறிகள் பல உள்ளன போது, ​​நான்கு கார்டினல் தான்:

டோபமைன் அகோனிஸ்ட்டாக, D-512 மூளையில் டோபமைன் வாங்கிகள், அல்லது நறுக்குதல் தளங்களை இணைக்கிறது. இந்த ஏற்பிகளை நேரடியாக தூண்டுவதன் மூலம், D-512 மூளை இரசாயன டோபமைன் (அது உண்மையில் டோபமைன் இல்லை என்று நினைத்தால்).

D-512 என்பது மற்ற டோபமைன் வேதியியலாளர்களிடமிருந்து வேறுபடுகிறது, இருப்பினும், டோபமைன் ஏற்பிகளுக்கு இது மிகவும் அதிகமான தொடர்பு உள்ளது. அதாவது, இது மிகவும் எளிதாகவும் மேலும் இறுக்கமாகவும் பிணைக்க முடியும், இது நீண்ட காலம் நீடிக்கும்.

டோபமைன் வாங்கிகளைக் கொண்டிருப்பதில் கூடுதலாக இருப்பதுடன், D-512 டோபமைன் உற்பத்தி செய்யும் நரம்பு உயிரணுக்களை இன்னும் பாதுகாப்பதாக நம்பப்படுகிறது, இது விஷத்தன்மை அழுத்தத்தை குறைப்பதன் மூலம் (ஏன் "பார்கின்சன் நோய்க்கு பின்னால்" ஒரு முக்கிய அம்சம்) குறைக்கப்படுகிறது. ஆக்ஸிஜனேற்ற அழுத்தத்தை குறைப்பதன் மூலம், டி -512 ஆக்ஸிஜனேற்ற பண்புகள் கொண்டதாக கருதப்படுகிறது.

வேறு வார்த்தைகளில் கூறுவதானால், ஆராய்ச்சியாளர்கள் D-512 பார்கின்சனின் நோய்க்கு ஒரு நோயை மாற்றும் சிகிச்சையாக இருக்கலாம் என நம்புகின்றனர், ஏனெனில் அதன் முன்னேற்றத்தை அது மெதுவாக மாறும்.

டி -512 விஞ்ஞானத்திற்கு அறிவியல்: ஒரு விலங்கு ஆய்வு

பிரிட்டிஷ் ஜர்னல் ஆப் மருந்தியலில் ஒரு ஆய்வில், எலிகளின் மூளை 6-ஹைட்ராக்ஸைடாகமைன் (மனிதர்களில் பார்கின்சனின் நோயைப் போன்று ஒரு டோபமைன் நியூரோடாக்சின்னைக் கொண்டு) உட்செலுத்தப்பட்டது. பின்னர், எலிகள் டி -512 அல்லது ரெசிப்பி (ராபினிரோல்) அல்லது கொடுக்கப்பட்டன.

முடிவுகள்

ஆய்வின் முடிவுகள் ரோபினிரோலை விட டி -512 இன் உயர்ந்த மூளை உயர்வு மற்றும் இரத்த அளவுகளை வெளிப்படுத்தியது.

கூடுதலாக, D-512 மற்றும் ropinirole இருவரும் ஊசித்திறன் பிறகு இதே போன்ற அளவுக்கு இயல்பான இயக்கங்கள் (எலிகளில்) அதிகரித்தபோது, ​​ரோபினிரோலை விட டி -512 க்கு மோட்டார் செயல்படுத்தும் காலம் நீண்டதாக இருந்தது.

மேலும் குறிப்பாக, ரோபினிரினியின் எதிர்ப்பு பார்கின்சியான் விளைவுகள் D-512 இன் பார்கின்சியான் எதிர்ப்பு எதிர்ப்பு குறைந்தபட்சம் நான்கு மணிநேரங்களுக்கு நீடித்தன.

பக்க விளைவு: டிஸ்கின்சியா

டி -512 டிஸ்கின்சியாவை ஏற்படுத்துவதாகக் கண்டறிந்தது, ஆனால் உறிப்பில் (ropinirole) அதே தீவிரத்தோடு, எலிகளிலும். டிஸ்கின்சியா ஒரு நபரின் கட்டுப்பாட்டிலிருந்து வெளியேறாத அல்லது மூளைச்சலவை போன்ற அசாதாரண இயக்கங்களை குறிக்கிறது.

டிஸ்கின்சியாஸ் லெவோடோபாவின் பொதுவான பக்க விளைவாக இருப்பினும், ஐந்து ஆண்டுகளில் பார்கின்சன் நோயால் பாதிக்கப்பட்ட மக்களில் 50 சதவிகிதம் நிகழும் நிலையில், டோபமைன் அகோனிஸ்டுகளை எடுத்துக்கொள்வதில் மக்கள் மிகவும் குறைவாக உள்ளனர்.

உண்மையில், டிஸ்கேனிசியாஸ், ஒரு நபர் டோபமைன் அகோனிஸ்டுகளை தனியாக எடுத்துக் கொண்டால், 5 முதல் 7 சதவிகிதம் பார்கின்சன் கொண்ட மக்கள்-மற்றும் டிஸ்கின்சியாஸ் ஏற்படுகின்றால், அவை பொதுவாக தீவிரத்தன்மை மற்றும் பின்னர் ஏற்படும்.

கீழே வரி

எல்லாவற்றிற்கும் மேலாக, டோபமைன் அகோனிஸ்டர்களை தனியாக (லெவோடோபா இல்லாமல்) எடுத்துக்கொள்வதில் டைஸ்கினீயீஸ்கள் பெரும் பிரச்சனையாக இல்லை, எனவே டி -512 ஐ எடுத்துக் கொள்ளும் ஒரு மேம்பட்ட பயன்-விளைவு விளைவு விகிதம், வேஸ்டிப் (ரோபினிரோல்) போன்ற பிற டோபமைன் அகோனிஸ்டுகளுடன் ஒப்பிடும் போது, .

நினைவில் வைத்து கொள்ளுங்கள், இது ஒரு விலங்கு ஆய்வாகும், எனவே இதுவரை எந்த முடிவும் எடுக்கவில்லை. இங்கே கீழே வரி டி -512 விளைவுகளை மனித பயன்பாடு மொழிபெயர்க்க வேண்டும் என்று.

டோபமைன் அகோனிஸ்டுகள் மற்றும் மோட்டார் சாராத அறிகுறிகளில் அவற்றின் பங்கு

ஆரம்பகால பார்கின்சன் நோய்க்கான மோட்டார் அறிகுறிகளை சிகிச்சையளிப்பதற்குப் பதிலாக, டோபமைன் அகோனிஸ்டுகள் அல்லாத மோட்டார் அறிகுறிகளைப் பயன் படுத்துகிறார்கள், குறிப்பாக கவலை, மனச்சோர்வு மற்றும் / அல்லது அக்கறையின்மை போன்ற மனநல பிரச்சினைகள் .

டோபமைன் அகோனிஸ்டுகள் பாலியல் செயல்பாடு அல்லது வியர்வை போன்ற சில தன்னியக்க சிக்கல்களை மேம்படுத்தலாம், மேலும் பார்கின்சனின் நோய்க்கான குறிப்பிட்ட தூக்க பிரச்சனைகள், அமைதியற்ற கால் சிண்ட்ரோம் அல்லது தூக்கக் காய்ச்சல் போன்றவை.

மோட்டார் மோட்டார் அறிகுறிகளால் ஆரம்பிக்கையில் வல்லுநர்கள் கவனம் செலுத்துவதால், இது பெரும்பாலும் மோட்டார் அறிகுறிகளைக் காட்டிலும் மேலும் பலவீனமடையலாம் என்பதால் இது உறுதியளிக்கிறது.

டி -512 இந்த டூ-அல்லாத மோட்டார் அறிகுறிகளை எளிதாக்கும் வகையில் டூசமைன் அகோனிஸ்டுகள் உச்சிபிக் (ரப்பினிரோல்) அல்லது மிரபேக்ஸ் (ப்ராமிபெக்ஸ்) போன்றவற்றை விட உயர்ந்ததாக இருக்கும் என்பது தெளிவாக இல்லை.

ஒரு வார்த்தை இருந்து

விலங்கு ஆய்வில், டிசி -512 இன் மிகப்பெரிய நன்மை Requip (ropinirole) க்கும் மேலாக நீடிக்கும் மற்றும் அதன் உச்ச விளைவில் சிறந்தது.

இன்னும், பார்கின்சனுடன் கூடிய மக்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க தற்போதைய டோபமைன் அகோனிஸ்டர்களைவிட D-512 போன்ற ஒரு கலவை உண்மையில் சிறந்ததா எனப் புரிந்து கொள்ள இன்னும் ஆய்வுகள் தேவைப்படுகின்றன.

மோட்டார் அறிகுறிகள் மற்றும் பக்க விளைவுகள் தவிர, மற்ற காரணிகள் ஒரு நபரின் வாழ்க்கை தரம், லீவோடோபாவை தொடங்கும் நேரம், மற்றும் D-512 உண்மையிலேயே நோயை மாற்றுவது (இது டோபமைன் உற்பத்தி நரம்பு செல்கள் வாழ்க்கை).

> ஆதாரங்கள்:

> பட்லா ஏ, ஸ்டேமௌவ் எம், மென்காசி என், ஸ்கைபிரா ஏஎச், பாட்டியா கேபி. பாபின்சோனின் நோய்க்கான கடுமையான தலைகீழ் டிஸ்க்கினினியாஸை ராபினிரிலீரல் மோனோதெரபி தூண்டியது. மோவ் டிஸ்டர்ட் . 2013 ஜூலை 28 (8): 1159-60.

> லின்டென்பாச் டி, தாஸ் பி, காண்டி எம்.எம், மெடோஸ் எஸ்எம், தத்தா ஏ., பிஷப் சி. டி -512, ஒரு நாவலான டோபமைன் டி 2/3 வாங்குபவர் அகோனிஸ்ட், பார்கின்சோனிக் எலிகளில் ரோபினிரோலை விட பாரிஸின் எதிர்ப்பு பார்கின்சியான் செயல்திறனை வெளிப்படுத்துகிறது. BR J Pharmacol. 2017 செப்; 174 (18): 3058-71.

> Poewe W et al. ஆரம்பகால பார்கின்சன் நோய்களில் விரிவாக்கப்பட்ட-வெளியீடு பிரமிகுலொல்: 33-வார முறை சீரற்ற கட்டுப்பாட்டு சோதனை. நரம்பியல். 2011 ஆகஸ்ட் 23; 77 (8): 759-66.

> மைக்கேல் ஜே. ஃபாக்ஸ் ஃபார் ஃபார் பார்கின்சன்ஸ் ரிசர்ச். டி -512: பார்கின்சன் நோய்க்கான சிகிச்சையின் ஒரு நாவல், மல்டிஃபங்க்ஷனல் டி 2 / டி 3 ரிசெப்டர் அகோனிஸ்ட்.

> ஸ்கேஃபர் ஈ, பெர்க் டி. பார்கின்சனின் நோயில் அல்லாத மோட்டார் அறிகுறிகளுக்கான டோபமைஜெர்மிக் சிகிச்சைகள். சிஎன்எஸ் மருந்துகள் . 2017 ஜூலை 31 (7): 551-70.